APL-106(uproleselan)

APL-106 (uproleselan): E-选择素

APL-106(Uproleselan)是一种特定的E-选择素拮抗剂。在多种血液癌症中,E-选择素在结合骨髓血管壁中的癌细胞方面起着至关重要的作用,其防止细胞进入血液循环,从而更容易被化疗杀死。在动物模型研究的支持下,我们认为APL-106具有改善化疗缓解率、缓解持续时间及最终提高血液癌症(如急性髓系白血病)患者生存期的潜力。

E-选择素(亦称为CD62E)为一种通过骨髓血管及血管壁内皮细胞表达的粘附受体,是属于选择素蛋白家族的一种跨膜糖蛋白。选择素与癌症疾病状况下的炎症、免疫力及止血以及癌转移有关。在癌症疾病状况下,E-选择素参与转移过程中粘附事件的启动。其通过碳水化合物配体与癌细胞结合,碳水化合物配体的表达增强通常与癌症进展及不良预后有关。E-选择素与癌细胞的结合增强其对内皮的粘附,包括在骨髓壁中的黏附,从而防止癌细胞进入循环并躲过化疗。其亦能改变基因表达并激活癌细胞的存活通路。

Uproleslean已获得以下监管认定:

  • 用于复发或难治性急性髓系白血病的治疗获中国国家药监局授予突破性疗法认定
  • 用于成人复发或难治性急性髓系白血病患者的治疗获得美国食品药品监督管理局授予突破性疗法资格
  • 用于成人复发或难治性急性髓系白血病患者以及60岁或以上老年急性髓系白血病患者的治疗获得美国食品药品监督管理局的快速通道认定
  • 从美国食品药品监督管理局及欧洲药品管理局获得治疗急性髓系白血病患者的孤儿药资格认定

我们拥有于中国内地、香港、澳门及台湾开发和商业化APL-106的权利。

竞争优势

  • 提高多种血液癌症对化疗的敏感性

    • 临床前证实能够使急性髓系白血病癌细胞从骨髓中移出
    • 在临床前研究中,APL-106联合化疗时显示出更高的抗肿瘤活性
    • 具有改善化疗缓解率、缓解持续时间及最终提高血液癌症(如急性髓系白血病)患者生存期的潜力
  • 对化疗毒性的防护

  • 良好的临床安全性及疗效

临床试验

我们计划于2021年在中国进行药代动力学及耐受性研究以及桥接研究。

Trial Details
类型: 单药+ 化疗
适应症: 复发或难治性急性髓系白血病
试验: 于2021年2月在中国内地启动1期药代动力学及耐受性研究

美国合作伙伴临床试验

Uproleselan由GlycoMimetics, Inc.发现和开发,并且目前正在进行急性髓系白血病的综合3期开发计划。

Trial Details
试验药物: 单药 + 化疗
适应症: 复发或难治性急性髓系白血病
注册号: NCT03616470
Trial Details
试验药物: 单药 + 化疗
适应症: 诱导化疗的急性髓系白血病
注册号: NCT03701308

海报和出版物

我们的资产的海报和出版物可以在这里找到。