Vebreltinib (APL-101)抑制剂
Vebreltinib (APL-101)是一种新型的、強效的、具有选择性及口服生物可用的强效小分子c-Met抑制剂，靶向多种肿瘤c-Met失调通路。其为一种具有选择性且强效的c-Met受体激酶（于多种肿瘤类型中过度表达及/或突变）的抑制剂。
c-Met，为肝细胞生长因子（HGF）受体，是一种致癌基因编码的酪氨酸激酶受体。c-Met主要存在于上皮细胞中，在细胞分化、增殖、细胞周期、运动及凋亡中发挥重要作用。c-Met失调通常与肿瘤生长、侵袭和转移有关。癌细胞中不受控制的c-Met信号可通过产生c-Met╱肝细胞生长因子过表达、MET 基因扩增、激活突变及c-Met融合╱重排产生。由于其在细胞过程中的多效性作用在肿瘤形成及癌症进展中的重要性，c-Met是一种重要的靶向抗癌疗法。在多种实体瘤中发现c-Met信号通路的失调，表明c-Met抑制剂在广谱肿瘤及全肿瘤治疗中的潜力。
我们拥有Vebreltinib (APL-101)于全球(除中国内地、香港及澳门以外地区)的权利。
竞争优势
靶向多种c-Met扩增癌症（无论是否携带14号外显子跳跃突变）
与免疫检查点抑制剂的联用潜力
与细胞模型中的其他c-Met抑制剂相比具有更好的血脑屏障通透性
良好的临床前安全性
临床前及临床试验
Vebreltinib (APL-101)已经在具有c-Met扩增的多种人原发性胃癌、肝癌、胰腺癌和肺癌异种移植动物模型中显示出临床前肿瘤抑制作用。1期临床试验证明了Vebreltinib (APL-101)的安全性和耐受性，并选择了一个剂量推进到2期试验。在我们的合作伙伴北京浦润奥生物科技有限责任公司在中国进行的1期临床试验中，Vebreltinib (APL-101)亦在具有14号外显子跳跃突变及╱或MET 扩增的受试者显示出初步抗肿瘤活性。在与Caris MPI, Inc.的合作中，我们开发了一种基于核糖核酸的伴随诊断策略，在Vebreltinib (APL-101)的临床试验中采用全转录组测序进行患者选择。
Sparta 2期临床试验
临床II期试验：一项评估Vebreltinib (APL-101)的安全性、药代动力学和初步安全性的开放式国际多中心研究
NCT03175224
目标指标：
- 14号外显子跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）
- MET扩增和融合的多形性胶质母细胞瘤
- MET扩增和融合的实体肿瘤
| Trial Details | |
|---|---|
| 试验名称: | APOLLO |
| 试验药物: | APL-101（c-Met抑制剂）+ APL-501（抗PD-1） |
| 适应症: | 肝细胞癌 |
| 注册号: | NCT03655613 |
| Trial Details | |
|---|---|
| 试验名称: | APOLLO |
| 试验药物: | APL-101（c-Met抑制剂）+ nivolumab（抗PD-1） |
| 适应症: | 肾细胞癌 |
| 注册号: | NCT03655613 |
| Trial Details | |
|---|---|
| 类型: | 研究者赞助的试验 / 联合治疗 |
| 药物: | APL-101 (c-Met 抑制剂) + Osimertinib （奥希替尼） |
| 注册号: | NCT04743505 |
中国合作伙伴和临床试验：
北京浦润奥生物科技有限公司在中国拥有APL-101的开发权，代号为PLB1001。
| Trial Details | |
|---|---|
| 类型: | 单药 |
| 适应症: | 非小细胞肺癌 |
| 注册号: | NCT04258033 |
| Trial Details | |
|---|---|
| 类型: | 单药 |
| 适应症: | Glioblastoma Multiforme |
| 注册号: | NCT06105619 |